Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐, 具有口服生物有效性,是多靶点抑制剂,作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR时,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,作用于 Tankyrase-1效果低300倍。Phase 1/2。
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可渗透细胞的,口服有效的**呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 M。
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Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
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抑制一种被称为后期促进复合物/细胞周期体(APC/C)的E3泛素连接酶。
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一种酯类,形成于抗坏血酸和棕榈酸产生一种维生素C的脂溶性形式过程。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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Met相关的抑制剂,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,作用于Met相关靶点比作用于Lck,VEGFR-2和 TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
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竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
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