与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR和PKA。
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NVP-ADW742是IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM, 作用于IGF-1R 比作用于InsR效果高16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl 和c-Kit几乎没有抑制活性。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比作用于其他激酶,包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK选择性高200多倍。
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AZD2014 是新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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有效的,ATP竞争性的,可逆FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
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An anti-tumor antibiotic,and exhibits a selective inhibitory effect on cancer stem cells.
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一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2水平。
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